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格列衛說明書：
【通用名稱】甲磺酸伊馬替尼膠囊
【功能主治】. 格列衛用于治療費城染色體陽性的慢性粒細胞白血?。–ML)急變期加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）的成人患者
【主要成分】格列衛活性成份為甲磺酸伊馬替尼
【包裝規格】120粒/盒
【性 狀】本品為膠囊，內容物為白色至類白色粉末
【藥理作用】格列衛（甲磺酸伊馬替尼）在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。臨床前和臨床數據提示，有些病人可通過不同的機制產生耐藥性。
【用法用量】一開始治療就應由對慢性粒細胞白血病有治療經驗的醫師進行。對急變期和加速期患者甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日，對干擾素治療失敗的慢性期患者為400mg/日，均為每日一次口服，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應持續服用。如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應，已取得的血液學反應重新消失。
【不良反應】多數患者在服用甲磺酸伊馬替尼期間會出現一些不良反應，但絕大多數屬輕到中度。最常見與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心（50—60%），嘔吐，腹瀉、肌痛及肌痙攣，這些不良事件均容易處理.
【注意事項】大約有1~2％服用本品的患者發生嚴重水潴留（胸水、浮腫、肺水腫和腹水）,因此建議定期監測體重, 應仔細評價體重的增加，必要時采取適當的支持治療。特別是兒童患者，水潴留可能不出現可以識別的水腫.水潴留可以加重或導致心衰，目前尚無嚴重心衰者（按紐約心臟學會分類法的Ⅲ～Ⅳ級）臨床應用本品的經驗。對這些患者用本藥要謹慎，青光眼的患者也應慎用（見不良反應）。在GIST臨床試驗中，報告有8例病人（5.4%）出現胃腸道出血和4例病人（2.7%）出現腫瘤內出血。根據腫瘤的部位不同，腫瘤內出血可能發生在腹腔內，也可能發生在肝內。這類病人的腫瘤內出血也有可能表現為胃腸道出血，因此，在治療開始階段應監測病人的胃腸道癥狀。同時服用本品和CYP3A4誘導劑（見相互作用）可顯著降低伊馬替尼的總暴露量，因此增加潛在治療失敗的危險。因此應避免本品與CYP3A4誘導劑合用。肝功能衰竭患者本品的暴露量可能會增加，有肝功損害者慎用本藥。有關本藥安全性和有效性的長期臨床資料尚有限。臨床前研究表明，甲磺酸伊馬替尼不易通過血腦屏障。尚未在人體進行過研究。本品治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定（如每2－3個月查一次）。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量（見用法用量）。開始治療前應檢查肝功能（包括轉氨酶、膽紅質和堿性磷酸酶），隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時宜調整劑量（見用用量法）。對駕駛員和機器操縱者能力的影響 :尚無有關對駕駛員或機器操縱者能力可能發生的影響的信息和資料。
【相互作用】可改變甲磺酸伊馬替尼血漿濃度的藥物,CYP3A4抑制劑：健康志愿者同時服用單劑酮康唑（CYP3A4抑制劑）后，甲磺酸伊馬替尼的藥物暴露量大大增加（平均最高血漿濃度（Cmax）和曲線下面積（AUC）可分別增加26％和40％，因此同時服用甲磺酸伊馬替尼和CYP3A4抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和克拉仙）時必須謹慎。CYP3A4誘導劑：在臨床研究中發現，同時給予苯妥英藥物后，甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度降低，療效減低。其它誘導劑如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有St John麥汁浸膏制劑等，可能有類似問題，但尚未進行專門研究，因此同時服用這些藥物時須謹慎。甲磺酸伊馬替尼可使下列藥物改變血漿濃度,甲磺酸伊馬替尼使辛伐他?。–YP3A4底物）的平均Cmax和AUC分別增加2倍和3.5倍。當同時服用本藥和治療窗狹窄的CYP3A4底物（如環孢素、哌咪清）時應謹慎。甲磺酸伊馬替尼可增加經CYP3A4代謝的其他藥物（如苯二氮 類、雙氫吡啶、鈣離子拮抗劑、和H毫克－COA還原酶抑制劑等）的血漿濃度。在與抑制CYP3A4活性相似的濃度下，甲磺酸伊馬替尼還可在體外抑制細胞色素P450異構酶CYP2D6的活性，因此在與本品同時服用時，有可能增加全身與CYP2D6底物的接觸量，盡管尚未作專門研究，用藥時仍應謹慎。甲磺酸伊馬替尼在體外還可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同時服用華法令后可見到凝血酶元時間延長。因此在本品治療的始末或更改劑量時，若同時在用雙香豆素，應短期監測凝血酶元時間。應告知病人避免使用含有對乙酰氨基酚的非處方藥和處方藥。
【禁忌癥】對本藥活性物質或任何賦形劑成份過敏者禁用。
【有 效 期】24個月
【批準文號】進口藥品注冊證號：H20050023
【生產企業】瑞士諾華制藥有限公司(Novartis Pharma Stein AG）
